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Design, Synthesis and Biological Activity Study of γ-Aminobutyric Acid (GABA) Derivatives Containing Bridged Bicyclic Skeletons as BCAT1 Inhibitors
期刊论文
MOLECULES, 2025, 卷号: 30, 期号: 4
作者:
Luo, Wen
;
Pan, Zilu
;
Zhu, Xinyuan
;
Li, Yan
;
Li, Yong
Adobe PDF(2448Kb)
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浏览/下载:58/1
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提交时间:2025/03/10
BCAT1 inhibitor
structure-activity relationship
cancer resistance
third-generation EGFR TKI
GABA
amino acid
bicyclo[3.2.1]octane
Amiloride Synergizes with EGFR PROTACs and Inhibitors to Overcome Therapeutic Resistance in NSCLC
期刊论文
BIOORGANIC CHEMISTRY, 2025
作者:
Xiaojuan Qu
;
Hongyue Ou
;
Yifan Wu
;
Biao Jiang
;
Xiaoling Song
Adobe PDF(3021Kb)
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浏览/下载:32/7
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提交时间:2025/05/27
EGFR PROTACs, Therapeutic resistance, Amiloride, α-ENaC, Targeted protein degradation
Integrative study of lung cancer adeno-to-squamous transition in EGFR TKI resistance identifies RAPGEF3 as a therapeutic target
期刊论文
NATIONAL SCIENCE REVIEW, 2024, 卷号: 11, 期号: 12
作者:
Wang, Hua
;
Tang, Shijie
;
Wu, Qibiao
;
He, Yayi
;
Zhu, Weikang
Adobe PDF(7984Kb)
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浏览/下载:192/3
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提交时间:2024/12/30
EGFR-mutant lung cancer
adeno-to-squamous transition
tyrosine kinase inhibitor resistance
transcription factor network
RAPGEF3
Design, synthesis and biological evaluation of novel osimertinib derivatives as reversible EGFR kinase inhibitors
期刊论文
EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2022, 卷号: 238
作者:
Ding, Shi
;
Gao, Ziye
;
Hu, Ziqiang
;
Qi, Rui
;
Zheng, Xiangshan
Adobe PDF(8843Kb)
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浏览/下载:368/0
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提交时间:2022/08/15
Osimertinib derivatives
Reversible EGFR kinase Inhibitors
L858R/T790M/C797S mutation
Antitumor activity
Docking study
Proteome-wide Identification of Off-Targets of a Potent EGFR(L858R/T790M) Mutant Inhibitor
期刊论文
ACS MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2022
作者:
Lyu, Peng
;
Jiang, Kaili
;
Zhou, Yuee
;
Hu, Jun
;
Chang, Yu
Adobe PDF(3412Kb)
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浏览/下载:294/0
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提交时间:2022/02/11
EGFR T790M
chemoproteomics
NT5DC1
bioimaging
target identification
Design, synthesis and biological evaluation of novel N-(3-amino-4-methoxyphenyl)acrylamide derivatives as selective EGFR(L858R/T790M) kinase inhibitors
期刊论文
BIOORGANIC CHEMISTRY, 2022, 卷号: 118
作者:
Ding, Shi
;
Dong, Xiaoyong
;
Gao, Ziye
;
Zheng, Xiangshan
;
Ji, Jingchao
Adobe PDF(8618Kb)
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浏览/下载:225/0
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提交时间:2022/08/15
N-(3-amino-4-methoxyphenyl)acrylamide derivatives
EGFR-TKIs
Kinase selectivity
Antitumor activity
Docking study
Novel strategies to target EGFR proteins for degradation and their applications in non-small cell lung cancer
期刊论文
CHINESE JOURNAL OF NATURE, 2021, 卷号: 43, 期号: 6, 页码: 400-407
作者:
Xiaoling Song
;
Xiaojuan Qu
;
Siqi Qu
;
Biao Jiang
Adobe PDF(1726Kb)
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浏览/下载:650/9
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提交时间:2021/12/30
proteolysis targeting chimera (PROTAC)
EGFR mutation
non-small cell lung cancer
targeted degradation
drug resistance
lysosome-targeting chimaera (LYTAC)
靶向EGFR蛋白降解剂及其在非小细胞肺癌中的应用
期刊论文
自然杂志, 2021, 卷号: 43, 期号: 06, 页码: 400-407
作者:
宋肖玲
;
屈小娟
;
曲思琪
;
姜标
Adobe PDF(1855Kb)
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浏览/下载:450/9
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提交时间:2022/12/14
靶向蛋白降解技术
EGFR突变
非小细胞肺癌
靶向蛋白降解
耐药
溶酶体靶向降解技术
Effective degradation of EGFR(L858R+T790M) mutant proteins by CRBN-based PROTACs through both proteosome and autophagy/lysosome degradation systems
期刊论文
EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2021, 卷号: 218
作者:
Qu, Xiaojuan
;
Liu, Haixia
;
Song, Xiaoling
;
Sun, Ning
;
Zhong, Hui
Adobe PDF(2916Kb)
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浏览/下载:526/14
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提交时间:2021/06/04
EGFR
PROTAC
Resistance
Non-small cell lung cancer
T790M
Autophagy/lysosome
Degradation
Discovery of a novel third-generation EGFR inhibitor and identification of a potential combination strategy to overcome resistance
期刊论文
MOLECULAR CANCER, 2020, 卷号: 19, 期号: 1
作者:
Zhang, Tao
;
Qu, Rong
;
Chan, Shingpan
;
Lai, Mengzhen
;
Tong, Linjiang
Adobe PDF(2399Kb)
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浏览/下载:742/248
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提交时间:2020/06/17
Non-small cell lung cancer (NSCLC)
EGFR T790M
Small-molecule inhibitor
Drug resistance
Ack1
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