G蛋白偶联受体的结构研究与药物研发

	G蛋白偶联受体的结构研究与药物研发
	杨振霖 1; 吴蓓丽2
	2018
发表期刊	CHINESE SCIENCE BULLETIN-CHINESE (IF:1.1[JCR-2023])
ISSN	0023-074X
卷号	63 期号:14 页码:1362-1373
发表状态	已发表
摘要	G蛋白偶联受体(G protein coupled receptors, GPCRs)是人体内最大的膜受体蛋白家族,具有保守的7次跨膜螺旋结构. GPCR可识别细胞外的各种信号分子,如激素、神经递质、离子、光、气味分子等,与之结合后发生构象改变,随后与细胞内的效应蛋白(包括G蛋白、GPCR激酶GRK和阻遏蛋白)相互作用,从而诱导各种细胞反应.作为分布最广泛的细胞表面蛋白, GPCR在所有重要的生理活动中发挥不可或缺的功能作用,是心血管疾病、神经系统疾病、炎症、代谢性疾病、癌症等多种疾病的重要药物靶点.美国食品药品监督管理局(FDA)批准的药物中约34%以GPCR为作用靶点, 2011~2015年间, GPCR药物的销售份额占据全球上市药物的27%.近年来, GPCR的结构生物学研究取得了长足的发展,研究成果揭示了GPCR对配体识别和信号转导的分子机制,并为基于结构的药物研发提供了重要信息.本文详细介绍GPCR的结构研究与药物研发进展,并就GPCR结构和功能研究的未来发展方向提出建议.
关键词	G蛋白偶联受体药物靶标三维结构配体基于结构的药物研发 G protein-coupled receptor drug target 3D structure ligand structure-based drug discovery
收录类别	EI ; CSCD ; 北大核心
语种	中文
资助项目	中国科学院战略性先导科技专项(B 类) ; 国家自然科学基金优秀青年科学基金
WOS研究方向	Pharmacology & Pharmacy
WOS类目	PHARMACOLOGY PHARMACY
CSCD记录号	CSCD:6273175
原始文献类型	Article
文献类型	期刊论文
条目标识符	https://kms.shanghaitech.edu.cn/handle/2MSLDSTB/34222
专题	生命科学与技术学院_特聘教授组_吴蓓丽组
作者单位	1.中国科学院上海药物研究所, 中国科学院受体结构与功能重点实验室, 上海 201203, 中国 2.中国科学院上海药物研究所;;上海科技大学生命科学与技术学院, 中国科学院受体结构与功能重点实验室;;, ;;, 上海;;上海 201203;;201210, 中国
推荐引用方式 GB/T 7714	杨振霖,吴蓓丽. G蛋白偶联受体的结构研究与药物研发[J]. CHINESE SCIENCE BULLETIN-CHINESE,2018,63(14):1362-1373.
APA	杨振霖,&吴蓓丽.(2018).G蛋白偶联受体的结构研究与药物研发.CHINESE SCIENCE BULLETIN-CHINESE,63(14),1362-1373.
MLA	杨振霖,et al."G蛋白偶联受体的结构研究与药物研发".CHINESE SCIENCE BULLETIN-CHINESE 63.14(2018):1362-1373.